SLU-PP-332 250mg - реактив для исследований

SLU-PP-332 - синтетический пан-агонист эстроген-родственных рецепторов ERRα, ERRβ и ERRγ, первоначально идентифицированный группой Бюрки в Вашингтонском университете как «миметик упражнений» - молекула, воспроизводящая клеточные программы аэробной нагрузки без физических усилий. ERR - это ядерные рецепторы, не связывающие эстрогены, но контролирующие транскрипцию сотен генов митохондриального биогенеза и окислительного метаболизма. SLU-PP-332 связывается с ERRα с EC50 около 98 нМ и запускает экспрессию PGC-1α - мастер-регулятора митохондриального биогенеза, GLUT4 для захвата глюкозы и ESRRA-зависимого набора генов, характерного для острого аэробного упражнения. По сути молекула обманывает клетку, заставляя её думать, что организм бегит. Доклинический профиль убедителен: у мышей SLU-PP-332 достоверно увеличивал долю быстрых окислительных мышечных волокон типа IIa, повышал выносливость при беге и снижал жировую массу без ограничения питания. В модели на стареющих грызунах пептид восстанавливал митохондриальную функцию почек до 60% от уровня тренированных животных. При метаболическом синдроме терапия SLU-PP-332 улучшала инсулинчувствительность, снижала гепатический жир и нормализовала маркеры воспаления - через AMPK-независимый ERR-путь, что отличает его от метформина и большинства метаболических агентов. Активация DDIT4 рассматривается как дополнительный механизм, связывающий ERR-ось с управлением стрессом и энергетическим гомеостазом. Важный контекст: у молекулы короткий период полувыведения (~2 часа), что ограничивает продолжительность эффекта при однократном введении. Разрабатываются аналоги с улучшенной фармакокинетикой (SLU-PP-915). Данные по людям пока отсутствуют - вся доказательная база доклиническая, что требует взвешенных ожиданий при экстраполяции на человека. ⚡ Митохондриальный биогенез (PGC-1α, ERRα): ★★★★★ 🏃 Выносливость и окислительные волокна (доклиника): ★★★★☆ 🔥 Метаболизм жира и инсулинчувствительность: ★★★★☆ ✅ Безопасность: ★★★☆☆ (данные по людям отсутствуют; доклиника без выраженных токсических сигналов) ⚠️ Возможные ощущения и побочки: по доклинике нейтрально; короткое T½ ограничивает однократный эффект 🤝 Комбинации (цель → связка) ⚡ Митохондрии + энергетика → SLU-PP-332 + NAD+ 🏋️ Упражнения + метаболика → SLU-PP-332 + BAM15 🔥 Жировой обмен + выносливость → SLU-PP-332 + Retatrutide